هومر شاعر و مورخ یونانی در
1000 سال قبل از میلاد در مورد کنه های های گوگردی مطالبی نوشته است. استفاده از ترکیبات آرسنیکی مخلوط با عسل، در مبارزه با مورچه توسط چینی ها در قرن 16 میلادی کاربرد داشته است. نیکوتین اولین حشره کش طبیعی بوده است که در قرن هفدهم از برگ های تنباکو استخراج گردید و برای مبارزه با سرخرطومی گیلاس به کار گرفته شده بود. استفاده از گرد گل های داوودی به عنوان حشره کش توسط ایرانیان و قبایل قفقاز بوده است
د.د.ت اولین حشره کشی بود که در سال
1874 توسط یک دانشجوی آلمانی ساخته شد، اما وی از خواص حشره کشی آن اطلاعی نداشت، تا اینکه در سال
1939 توسط دانشمند سوئدی، به خاصیت حشره کشی آن پی برده شد. مالاتیون اولین ترکیب فسفره شناخته شده با طیف اثر وسیع و سمیت کم برای پستانداران می باشد.